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胆碱酯酶复活药药理作用

2018-06-11 14:17 医学教育网
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碘解磷定进入有机磷酸酯类中毒者体内,其带正电荷的季铵氮即与被磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合,结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子,进而与磷酰基形成共价键结合,生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定复合物,后者进一步裂解成为磷酰化碘解磷定。同时使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性。 磷酰化胆碱酯酶水解率很低(用┄→表示),与PAM作用后产生复合物,后者进一步裂解成胆碱酯酶和磷酰化解磷定,胆碱酯酶因而复活。此外,碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接接合,成为无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,从而阻止游离的有机磷酸脂类继续抑制胆碱酯酶。 肟类化合物与磷酰化胆碱酯酶结合,形成复合物,经裂解产生磷酰化解磷定,使AchE游离而复活,但对中毒过久的“老化”磷酰化胆碱酯酶解毒效果差。故在治疗有机磷酸酯中毒时,应及早应用胆碱酯酶复活药。
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